Imitrex ja Relpax

migreeni

Yksi yleisimmistä päänsärkyä aiheuttavista syistä on akuutti migreenikohtaus. Tämä vaikuttaa 30 miljoonaan ihmiseen Yhdysvalloissa ja noin 325 miljoonaa ihmistä ympäri maailmaa. Epidemiologisten arvioiden mukaan tämä sairaus on neljä kertaa yleisempi naisten keskuudessa varhaisessa aikuisikään. Migreeni-iskuilla kärsivät ihmiset kokevat yleensä hehkuvaa päänsärkyä, joka voi tuntua pään yhdeltä tai molemmilta puolilta. Migreenipäänsärkyjen kipuintensiteetti voi vaihdella kohtalaisesta vaikeaan, ja päänsärkyyn voi liittyä muita oireita, kuten pahoinvointia ja oksentelua. Migreeni-iskuilta kärsivät henkilöt raportoivat myös herkkyydestä valolle ja äänelle; näiden ärsykkeiden havaittiin aiheuttavan vakavia oireiden pahenemista altistumisen yhteydessä. Tyypillisesti migreenipäänsärky kestää useita tunteja, ja vaikeissa tapauksissa päänsärky voi kestää useita päiviä.

Syynä migreeni-iskujen päänsärkyyn johtuu aivojen verisuonien poikkeavuuksista. Aivojen asiantuntijoiden mukaan aivoverisuonten laajeneminen ja tulehtuminen akuutin hyökkäyksen aikana. Tunnetut liipaisutekijät, kuten voimakas ääni, valonherkkyys, ahdistuneisuus ja hormonaalinen epätasapaino voivat saastuttaa verisuonten laajenemista aivoissa, mikä saattaa aiheuttaa migreenipäänsärkyä. Vaikka migreenipäänsärkyjen tarkka syy ja mekanismi ovat vielä tuntemattomia, nykyiset todisteet osoittavat, että migreenit ovat neurovaskulaarinen sairaus.

Menetelmät migreeniin

Tällä hetkellä useita lääkkeitä on saatavilla migreeni-hyökkäyksille. Kuitenkin ensimmäisen linjan lääkkeet, joita yleensä lääkärit määräävät, kuuluvat huumeiden ryhmään nimeltä Serotonin 1B / 1D agonistit. Niitä kutsutaan yleisemmin "triptaneiksi", koska niillä on nimikkeistään "-triptaani". Triptaanit lievittävät päänsärkyä migreeni-hyökkäyksessä kapenemalla verisuonia aivoissa. Ne parantavat serotoniinin, neurohormonin ja neurotransmitterin toimintaa, joka aiheuttaa aluksen seinämien ahtautumista. Triptaanit hallitsevat myös verisuonten tulehdusta estämällä tulehdusmolekyylien vapautumista keskushermostossa. Kaksi yleisesti käytetyistä triptaaneista on Sumatriptan ja Eletriptan, joita markkinoidaan vastaavasti Imitrex ja Relpax. Tässä artikkelissa keskustelemme eroista molempien lääkkeiden välillä.

Sumatriptaani (Imitrex)

Sumatriptaani on serotoniinin agonistien prototyyppi, joka saatettiin saataville markkinoille migreenin hoidossa. Tämän vuoksi sitä kutsutaan ensimmäisen sukupolven triptaaniksi. Tämä lääke tulee monissa formulaatioissa, ja sitä voidaan antaa suun kautta nenän sisäänhengityksen, ihon ruiskeen tai iholevyn levittämisen kautta. Sumatriptaani on serotoniinin analogi, joka aiheuttaa aivojen verisuoniin sijoitettujen serotoniinireseptorien aktivaatiota. Näitä kutsutaan 5-HT 1B / 1D -reseptoreiksi, jotka ovat spesifisiä aivoille. Sumatriptaani ei aktivoi muita serotoniinireseptoreita, eikä sillä myöskään ole mitään affiniteettia muita aivojen neutrotransmitterireseptoreihin. Tästä johtuen Sumatriptan pystyy lievittämään migreenipäänsärkyä verisuonten supistumisen ja tulehdusmolekyylien hallintaan. Sumatriptaanin, jolla on nopein toiminnan aloitus, formulaatio on ihonalaisella injektiolla, joka tulee voimaan 15 minuutin kuluessa lääkkeen antamisesta. Verrattuna suun kautta ja intranasaalisesti valmistettuihin formulaatioihin, joiden odotetaan vaikuttavan 20 minuutin - tunnin kuluessa. Päänsärkyhelpotuksen huippu voidaan saavuttaa kahden tunnin kuluessa intranasaalisille ja ihonalaisille injektoiduille formulaatioille, kun taas oraalisesti annettuna Sumatriptanilla on kliininen huippuvaikutus neljän tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta.

Eletriptan (Relpax)

Eletriptan (Relpax) on viimeisin kaupan pidetty serotoniinin agonisti migreeniin. Sumatriptaania verrattaessa Eletriptania pidetään toisen sukupolven tritapanina yhdessä naratriptaanin, ritsatriptaanin, zolmitriptaanin ja frovatriptaanin kanssa. Se on saatavana vain oraalisessa formulaatiossa, kun taas Sumatriptania voidaan antaa useilla reiteillä.Sen oraalinen biologinen hyötyosuus on kuitenkin parempi kuin Sumatriptan, mikä mahdollistaa sen, että sillä on nopeampi aika saavuttaa kliinisen huipputason vaikutus kivun lievittämiseen. Eletriptaanin oraalisen annon jälkeen huippuarvon odotetaan näkyvän 90 minuutissa verrattuna Sumatriptan-hoitoon, jolla on aikaisin toiminta-ajan huippu 2 tunnin kuluessa lääkkeen antamisesta. Lisäksi Eletriptan metaboloituu maksassa spesifisellä entsyymillä, jota kutsutaan nimellä sytokromi P3A4. Useat lääkkeet, kuten ketokatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri ja klaritromysiini, estävät tämän entsyymiä. Näiden vuoksi Eletriptania ei voida antaa samanaikaisesti näiden lääkkeiden kanssa, jotta vältetään ei-toivotut haittavaikutukset. Useat tutkimustulokset osoittavat, että Eletriptanilla on verrattavissa oleva kliininen teho Sumatriptanilla kivunlievityksen aikana akuutin migreenikohtauksen aikana, jolloin se on suosittu hoitovaihto migreenille.

Yhteenveto

Sekä Sumatriptan (Imitrex) että Eletriptan (Relpax) voidaan käyttää lievittää päänsärkyä akuutti migreeni hyökkäys. Sumatriptaania on saatavana useissa lääkeaineformulaatioissa ja sitä voidaan antaa suun kautta, nenän kautta tai ihon injektoinnin kautta. Toisaalta Eletriptan on saatavana vain oraalisessa formulaatiossa. Tästä huolimatta Eletriptanilla on etu, että sillä on aikaisempi vaikutuspiikki 90 minuutissa kuin Sumatriptan. Eletriptaani metaboloituu sytokromi P3A4: n kautta, minkä vuoksi sitä ei pidä antaa sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka häiritsevät sen entsymaattista aktiivisuutta. Molemmat lääkkeet ovat yhtä tehokkaita, ja hoidon valinta perustuu yleensä yksittäisiin vasteisiin näihin lääkkeisiin akuuttien migreenikohtausten varalta.