Novolog ja Humalog

esittely

Insuliini on hormoni, jota valmistetaan haimakuoren beetasoluilla. Jokaisen aterian jälkeen beetasolut vapauttavat tämän hormonin järjestelmään, jotta elimistö pystyy säilyttämään ruokavaliosta saadun glukoosin. Ilman tämän hormonin vapautumista verensokeri pysyy korkeana. Tämä jatkuva nousu verensokeriin vaikuttaa haitallisesti verisuoniin ja muihin elimiin, kuten silmiin, sydämeen ja munuaisiin. Niillä, joilla on tyypin 1 diabetesta kärsivät, on insuliinin puutteellinen haiman eritys. Näistä yksilöistä haiman beetasolut ovat vakavasti vaurioituneita, mikä vaatii insuliinianalogien täydentämistä veren sokerin ylläpitämiseksi normaalilla tasolla. Toisaalta tyypin 2 diabetesta sairastavat pystyvät vapauttamaan insuliinia. Heillä on kuitenkin insuliiniresistenssi, mikä tarkoittaa, että kehosta on huono vastaus siitä huolimatta, että hormoni on vapautunut haimasta. Tämän vuoksi nämä potilaat tarvitsevat myös insuliinianalogeja estääkseen pitkäaikaisen veren sokerin kohoamisen komplikaatioita.

Insuliinianalogien tyypit

Insuliinianalogien karakterisointi riippuu niiden systeemisestä vaikutuksesta injektion jälkeen. On nopeasti vaikuttavaa insuliinia, joka alkaa työskennellä systeemisesti 15 minuutin kuluttua antamisesta. Veren insuliinitasot saavuttavat maksimiarvonsa tuntien jälkeen ja jatkavat systeemisesti toimimista vielä 2-4 tuntia. Esimerkkejä näistä ovat Insulin Lispro (Humalog) ja Insulin Aspart (Novolog). Säännöllinen tai lyhytvaikutteinen insuliini vapautuu hitaammin kuin nopea vaikuttava insuliini. Antamisen jälkeen insuliini saavuttaa veren virran 30 minuutin kuluessa ja huipentuu 2-3 tunnin kuluttua injektion jälkeen. Sen systeeminen vaikutus kehoon kestää vielä 2-6 tuntia. Toisaalta välituotteena toimiva insuliini vapautuu 2-4 tuntia antamisen jälkeen. Se saavuttaa enimmäistasonsa 4 - 12 tunnin kuluttua injektion jälkeen. Pitkävaikutteinen insuliini pysyy veressä 24 tuntia injektion jälkeen. Tämä artikkeli on kirjoitettu keskustelemaan kahden esimerkin nopeasta vaikuttavasta insuliinista, nimittäin insuliinista Lispro (Humalog) ja Insulin Aspart (Novolog) välillä.

Insuliini Lispro (Humalog)

Vuodesta 1996 lähtien lisproinsuliini on tuotu markkinoille. Itse asiassa se oli ensimmäinen insuliinianalogi, jota on käytetty kliinisesti. Sen nimi on peräisin sen rakenteesta. Sen ero insuliinista on se, että aminohappojen lysiinin B28 ja proliinin B29 välillä on siirtyminen. Se muotoillaan heksameri-liuoksena, joka on saatavilla injektiopulloissa. Subkutaanisen antamisen jälkeen heksaameerinen formulaatio lohkaistaan ​​monomeeriseen formulaatioon, mikä johtaa kehon erittäin nopeaan imeytymiseen. Vaikutukseksi sillä on lyhyempi vaikutusvaikutus verensokerin alentamisen suhteen. Tätä käytetään yleensä potilailla, joilla on kohonnut verensokeri erityisesti aterian jälkeen. Tätä kutsutaan positiiviseksi hyperglykemiaksi. Tätä käytetään yleensä lapsilla ja potilailla, joilla on pitkäaikainen munuaissairaus. Sillä on myös se etu, että sillä on turvallisuusprofiili raskaana oleville naisille, joilla on diabeteksen eri muotoja. Nopean toiminnan ja systeemisten vaikutusten lyhyen keston takia se annetaan yleensä välittömästi ennen ateriaa tai jopa 15 minuutin kuluttua aterian jälkeen.

Aspartin insuliini (Novolog)

Aspartin insuliini on myös nimetty sen aminohapposekvenssin jälkeen. Tämä on muotoiltu kehittyneellä DNA: n hallitsevalla teknologialla, jossa proliini, joka on 28-asemassa sijaitseva aminohappo, on siirtynyt asparagiinihappoon. Insuliinin Lispron tavoin insuliini Aspart on myös heksameroottinen formulaatiossa. Sen sijaan, että se hajoaa monomeereihin, se hajoaa sekä dimeereihin että monomeereihin. Tämä dissosiaation ansiosta se voi imeytyä nopeasti kehoon kuin tavanomainen insuliinihormoni. Tämä johtaa systeemisten vaikutusten korkeampaan huippuun, mutta lyhyemmän verensokerin alenemisen keston. Aspartinsuliinin maksimipitoisuus veressä saavutetaan 52 minuuttia annon jälkeen. Tämä eroaa lisproinsuliinista, jossa sen maksimaalinen konsentraatio saavutetaan 42 minuuttia injektion jälkeen 10 minuuttia aikaisemmin kuin aspartinsuliini. Säännöllinen insuliini toisaalta huipentuu 145 minuutin kuluttua antamisen jälkeen.Nopean lääkeaineen vapautumisen ja lyhyiden systeemisten vaikutusten vuoksi insuliinipitoisuus on yleisempi tyypin 1 diabetesta sairastavien aikuisten potilaiden keskuudessa.

Yhteenveto

Insuliini Lispro (Humalog) ja insuliini Aspart ovat sekä nopeasti vaikuttavia insuliineja, joita käytetään alentamaan verensokeria hyperglykemian tai diabeteksen saaneilla potilailla. Molemmat vapautuvat 15 minuutin kuluttua antamisesta ja huiput ovat aiemmin kuin normaali insuliini. Tästä johtuen molemmilla lääkkeillä on lyhyempiä veren sokerin laskuvaikutuksia, mikä lyhentää puoliintumisaikaa. Niillä on kuitenkin myös eroja rakenteessa, indikaatioissa ja maksimaalisen pitoisuuden huippuessa. Lisproinsuliini disossoituu monomeereiksi, kun taas insuliinipartsi disossoituu sekä dimeeriseen että monomeeriseen formulaatioon. Molemmilla lääkkeillä on erilaisia ​​aminohapposubstituutioita verrattuna tavalliseen insuliinihoitoon. Lispro-insuliinilla on turvallisempi kliininen profiili, koska sitä voidaan antaa lapsille ja raskaana oleville diabetesta sairastaville potilaille. Toisaalta insuliinipartikkelilla on viivästynyt vaikutuspiikki, joka esiintyy 52 minuutin kuluttua verrattuna Lispro-insuliinille, joka huipentuu 42 minuutin kuluttua annostelusta.