Lyrica (Pregabalin) ja Neurontin (Gabapentin)

Pregabaliini ja gabapentiini ovat jänniteohjattujen kalsiumkanavien selektiivisiä estäjiä, jotka estävät näitä pumppuja tietyllä alfa2-delta-alueella ja inhiboivat välittäjäaineiden kalsiumvälitteistä vapautumista synaptisille vesikkeleille. Estetyt neurotransmitterit ovat adrenaliini ja noradrenaliini, mikä lisää neuropaattisen kivun herkkyyttä. Neuropaattinen kipu johtuu vahingoista, nekroosista tai puristumisesta, joka vaikuttaa kehomme hermoihin.

Viereisten hermojen hermovälittäjäaineiden vapautuminen vähentää kipukynnystä ja aiheuttaa allodyniaa (tuntemasta kipua kivuliaista ärsykkeistä) ja hyperalgesiaa (liiallinen kipu kivun ärsykkeistä). On ehdotettu, että molemmat lääkkeet välittävät vuorovaikutuksia laskevilla noradrenergisilla ja serotonergisilla reiteillä jotka ovat peräisin aivorungosta, joka säätää kipuherkkyyttä selkäydinnessä.

Molemmat lääkkeet ovat GABA-agonisteja, jotka tehostavat GABA: n toimintaa, joka on estävä neurotransmitteri. Vaikka niillä on sama toimintatapa, he poikkeavat suuresti niiden farmakokineettisissä ja farmakodynaamisissa ominaisuuksissa, jotka vaikuttavat niiden tehoon ja turvallisuuteen.

Näillä kahdella luokalla käsitelty neuropaattinen kipu on post herpetinen hermosärky (herpesin liittyvä neuropaattinen kipu), diabeettinen neuropatia ja sekundaaristen kohtausten ehkäisy. Gabapentiini oli kuitenkin ensisijaisesti osoitettu monimutkaiselle alueelliselle kipu-oireyhtymälle. Lisäksi neuromuskulaarinen kipu, kuten fibromyalgia, on vastannut myös näillä lääkkeillä. Yksityiskohtainen vertailu esitetään seuraavassa:

ominaisuudet	Lyrica (Pregabalin)	Neurontin (Gabapentin)
osoitus	Neuropaattinen kipu (mukaan lukien jälkiseurantahäiriö ja diabeettinen neuropatia) ja fibromyalgia	Neuropaattinen kipu (mukaan lukien post-herpetinen neuralgia ja diabeettinen neuropatia, kompleksinen alueellinen kipu-oireyhtymä ja levottomat jalat -oireyhtymä
Molekyylirakenne	Gabapentinin johdannainen	Pregabaliinin prekursori
Toimintamekanismi	inhiboivat jänniteohjatut kalsiumpumput alfa2-delta-alueella, inhiboivat kalsiumvälitteistä neurotransmitterin vapautumista	inhiboivat jänniteohjatut kalsiumpumput alfa2-delta-alueella, inhiboivat kalsiumvälitteistä neurotransmitterin vapautumista
Kinetiikka ja vastuun ennustettavuus	Suun kautta annetulla annoksella ei ole kyllästyttävää imeytymistä lineaarisesti ja se seuraa ensimmäisen kertaluvun kinetiikkaa, mikä tarkoittaa, että plasmapitoisuudet lisääntyvät suhteessa annokseen ja vasteet ovat ennustettavissa	Suun kautta tapahtuvalla annostelulla on kyllästyttävä absorptio ei-lineaarisella tavalla ja se seuraa nollan kertaluokan kinetiikkaa, jolloin plasmapitoisuudet eivät kasva suhteessa annokseen ja vasteet ovat vähemmän ennustettavissa
Suun kautta imeytyminen	Nopea tunnin sisällä	Hidas ja vaihtelee 3-4 tuntia
hyötyosuus	Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on vakaa ja> 90% annoksesta riippumatta	Pudotetaan 60%: sta 33%: iin, kun annos suurenee 900 - 3600 g / vrk
Sitoutuminen plasman proteiiniin	Ei	Ei
Erittymisen reitti	munuais-	munuais-
Metabolia maksaentsyymien cytP450 kautta	Ei	Ei
Puolikas elämä	Lisää	Vähemmän
Eliminaation puoliintumisaika	6 tuntia	6 tuntia
teho	Lisää, koska annosmuoto on 75 mg tai 150 mg	Vähemmän, koska annosmuoto on vähintään 300 mg
Annostusohjelma	Kerran tai kahdesti päivässä	Kolme tai useampi on tehokas vastaus
Tehokkuus	Annos ekstrapoloidaan 450 mg: aan (gabapentiinin keskimääräinen annos), joka on suurempi kuin gabapentiinin neuropaattinen kipu.	Kivun vähentäminen on pienempi ekvivalenttisella pregabaliiniannoksella.
Antiepileptinen toiminta	tehokkaampi, koska se vähentää kohtauksia enemmän kuin Gabapentin	Vähäisempi
Sivuvaikutukset	Kuiva suu, vapina ja voi sisältää epänormaalia verenvuotoa, mustelmia ja lihaskipua	Sisältää pregabaliinin sivuvaikutuksia ja lisäksi näön hämärtymistä, huimausta ja päänsärkyä
Vieroitusoireet	Kouristukset, kohtaukset ja itsemurha-ajatukset	Sama kuin Pregabalin
Annosriippuvaiset haittavaikutukset	matala	Korkea
Turvallisuus Clildrenissä	Ei voi Kuivaa suua, vapinaa ja voi sisältää epänormaalia verenvuotoa, mustelmia ja lihaskipua	Voi olla suun kuivumista, vapinaa ja voi sisältää epänormaalia verenvuotoa, mustelmia ja lihaskivua yhdessä muiden lääkkeiden kanssa
Vasta	Epänormaali verenvuoto, vähäinen verihiutaleiden määrä, munuaisten häiriöt, alkoholinkäyttö, masennus ja itsemurha-taipumus	Sama kuin Pregabalin
Lisäparannukset kivunlievitykseen	Nukkuminen, mielialan korkeus	Pienempi kuin pregabaliini
Tehokas annostelu	150 mg vuorokaudessa kahdessa jaettuna annoksella	1200 - 3600 mg vuorokaudessa 3-4 jaettuna annoksella riippuen vakavuudesta
Luokittelu FDA: n aikataulun mukaan	Aikataulu V-lääke vaatii siten pienintä valvontaa	Ei aikataulun V lääkettä, mikä vaatii tiettyä valvontaa